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薬物血中濃度が定常状態に達するのは?

一般的に、薬物血中濃度が定常状態に達するのは、「薬の投与間隔」が「半減期」の何倍以下の場合(投与間隔≦半減期×?)とされているか。

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  • A1.5倍
  • B2倍
  • C3倍
  • D5倍
  • E6倍

解答・解説 非表示

  • C 3倍

一般的に、「薬の投与間隔」が「半減期」の3倍(C)以下(投与間隔≦半減期×3)の場合には、その薬は定常状態(時間経過にかかわらず、一定の濃度に維持される状態)に達する、とされています(Ritschel理論)。このとき、定常状態に達するのには、およそ半減期の5倍ほどの時間がかかると計算できます。(例)

薬剤(内服薬)半減期投与間隔定常状態定常状態に達するまで
アムロジピン36時間1日1回(24時間)なる
(24<36×3)
36×5=180時間
(およそ1週間)
ロキソプロフェン1.3時間1日3回(8時間)ならない
(8>1.3×3)
-
セレコキシブ5~9時間1日2回(12時間)なる
(12<5~9×3)
5~9×5=25~45時間
(およそ1~2日)

ただし、これはあくまで効果や副作用が発現するタイミングを大雑把に予想する際の参考にするものです。定常状態に達するかどうかは分布容積などによっても大きく変わること、そもそも定常状態に達することが安定した薬効を発揮するための前提条件でもないこと等には注意が必要です。

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